【个人简介】
陈永,男,中共党员,博士,河南商丘人,副教授,硕士生导师。2014-2024年10年期间一直开展创新靶向药物的设计、合成、药效学及成药性评价,主要在肿瘤、炎症和自身免疫性疾病领取开展研究,针对HDAC、HDAC和mTOR双靶点、JAK2、FLT3、RIPK2、PIKfyve、PI3K、CLK1、PARP1、BRD4和JAK2双靶点等进行全面的药物化学研究,累积合成有效的化合物达到800多个。研究成果已以第一作者或者共同一作身份发表在药物化学领域顶级期刊J. Med. Chem.等期刊上的论文11篇。以第一发明人申请发明专利5项,以共同发明人(排第二)申请发明专利3项(已授权1项)。以负责人身份获批国自然青年基金、中国博士后面上项目、四川省青年科学基金等科研项目。其中,针对表观遗传学靶点,设计和合成了高效的HDAC I/IIb选择性抑制,在多种血液瘤和实体瘤模型上表现出优异的抗肿瘤效果。本人负责该分子的设计与合成、放大工艺探索、2项国际PCT专利的撰写与申请。该项目成功实施科研转化,商品名为甲磺酸普依司他,2016年四川大学作价3000万转让贵州百灵企业集团制药股份有限公司,随后以9000万转让至成都赜灵生物医药科技有限公司。目前处于临床IIb期,可跳过III期附条件上市。另外,针对RIPK2靶点已经从360多个化合物中优选出一个成效性质好、活性高、药代性质优异的候选药物,目前正在进行临床前安全性评估。
【工作经历】
2024.7.4-至今 遵义医科大学 必赢nn699net 副教授
2023.10.8-2024.7.1 四川大学华西医院 护理创新研究中心
2020.7-2024.1 成都赜灵生物科技有限公司 高级研究员(兼职)
【教育经历】
2020.7-2023.9 博士后 基础医学 四川大学华西医院 导师:陈俐娟 教授
2017.9-2020.6 博士 药物化学 四川大学 导师:陈俐娟 教授
2014.9-2017.6 硕士 制药工程 四川大学 导师:陈俐娟 教授
2010.9-2014.6 学士 制药工程 四川大学
【学术兼职】
2024.7.13-2029.7.12 中国医药教育协会 委员
2024.1-至今 Eur. J. Med. Chem和 ACS Pharmcol. Trans. Sci. 期刊特邀审稿人
创新靶向治疗炎症性和免疫性疾病的小分子药物的合成、药效学及作用机制研究
治疗炎症性和免疫性疾病的新药物靶点的发现、鉴定与功能研究
小分子与靶蛋白的共晶复合物的制备、解析及先导化合物的结构修饰
主持科研项目
1. 国家自然科学基金青年基金(国家级),主持人,2023年,30万元,在研(2024-2026);
课题:基于晶体结构的高选择性RIPK2抑制剂的设计、合成、药效学及作用机制研究
2. 中国博士后面上项目(部级),主持人,2021年,8万元,已结题;
课题:新型SHP2变构抑制剂的设计、合成与抗肿瘤生物活性研究
3. 四川省青年科学基金(省级),主持人,2022年,10万元,已结题;
课题:新型调节程序性坏死的RIPK1小分子变构抑制剂的设计、合成与药效学研究
4. 四川大学博士后交叉学科创新启动基金(校级),主持人,2022年,20万元,已结题;
课题:CSF1R共价抑制剂的设计、合成与药效学研究
5. 四川大学华西医院专职博士后项目(院级),主持人,2020年,15万元,已结题;
课题:治疗脓毒症和炎症性肠病的RIPK2靶向小分子抑制剂的设计、合成与活性研究
2024年
1. Yong Chena,§,*, Shuai Liub,§, Yuhan Weib,§, Haoche Weib,§, Xue Yuanb, Baojian, Xiongb, Minghai Tangb, Tao Yangb, Zhuang Yangb, Haoyu Yeb, Jianhong Yangb,*, and Lijuan Chenb,c,*. Discovery of Potent and Selective Phosphatidylinositol 3-Phosphate 5-Kinase (PIKfyve) Inhibitors as Methuosis Inducers. J. Med. Chem. 2024, 67, 165-179. (第一作者,通讯作者,中科院1区TOP)
2023年
2. Yong Guo*, Yurong Zou*, Yong Chen*, Dexin Deng, Zihao Zhang, Kongjun Liu, Minghai Tang, Tao Yang, Suhong Fu, Chufeng Zhang, Wenting Si, Ziyan Ma, Shunjie Zhang, Bin Peng, Dingguo Xu, Lijuan Chen. Design, synthesis and biological evaluation of purine-based derivatives as novel JAK2/BRD4(BD2) dual target inhibitors. Bioorg. Chem. 2023, 132, 106386. (共同一作,中科院1区TOP)
3. Tao Yang*, Yingxue Yang*, Yong Chen*, Minghai Tang, Mingsong Shi, Yang Tian, Xue Yuan, Zhuang Yang, Lijuan Chen. Rational Design and Appraisal of Selective Cdc2-Like Kinase 1 (Clk1) Inhibitors as Novel Autophagy Inducers for the Treatment of Acute Liver Injury (ALI). Eur. J. Med. Chem. 2023, 250, 115168. (共同一作,中科院1区TOP)
2022年
4. Xue Yuan*, Yong Chen*, Minghai Tang, Yuhan Wei, Mingsong Shi, Yingxue Yang, Yanting Zhou, Tao Yang, Jiang Liu, Kongjun Liu, Dexin Deng, Chufeng Zhang, and Lijuan Chen. Discovery of Potent and Selective Receptor-Interacting Serine/ Threonine Protein Kinase 2 (RIPK2) Inhibitors for the Treatment of Inflammatory Bowel Diseases (IBDs). J. Med. Chem. 2022, 65, 9312-9327. (共同一作,中科院1区TOP)
5. Kongjun Liu*, Wei Zheng*, Yong Chen*, Minghai Tang, Dan Li, Dexin Deng, Tao Yang, Chufeng Zhang, Jiang Liu, Xue Yuan, Mingsong Shi, Xiandeng Li, Yong Guo, Yanting Zhou, Min Zhao, and Lijuan Chen*. Discovery, Optimization, and Evaluation of Potent and Selective PI3Kδ‑γ Dual Inhibitors for the Treatment of B‑cell Malignancies. J. Med. Chem. 2022, 65, 9893-9917. (共同一作,中科院1区TOP)
6. Yong Chen, Xue Yuan, Minghai Tang, Mingsong Shi, Tao Yang, Kongjun Liu, Dexin Deng, Lijuan Chen. Degrading FLT3-ITD protein by proteolysis targeting chimera (PROTAC). Bioorg. Chem. 2022, 119, 105508. (第一作者,中科院1区TOP)
2020年
7. Cao, Chao-Guo*; Yang, Jie*; Chen, Yong*; Zhou, Pei-Ting; Wang, Ying-Wei; Du, Wu; Zhao, Li-Feng; Chen, Yuanwei. Discovery of SK-575 as a Highly Potent and Efficacious Proteolysis Targeting Chimera (PROTAC) Degrader of PARP1 for Treating Cancers. J. Med. Chem. 2020, 63, 11012-11033. (共同一作, 中科院1区TOP)
8. Tao Yang*, Mengshi Hu*, Yong Chen*, Minghai Tang, Mingsong Shi, Jun He, Xue Yuan, Chufeng Zhang, Kongjun Liu, Jiewen Li, You Wu, Jinbin Zhu, ZhuangYang, Lijuan Chen. N-(pyrimidin-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-6-amine Derivatives 2 as Selective Janus Kinase 2 Inhibitors for the Treatment of Myeloproliferative Neoplasms. J. Med. Chem. 2020, 63, 14921-14936. (共同一作, 中科院1区TOP)
2019年
9. Yong Chen*, Xue Yuan*, Wanhua Zhang*, Minghai Tang, Li Zheng, Fang Wang, Wei Yan, Shengyong Yang, Yuquan Wei, Jun He*, and Lijuan Chen*. Discovery of Novel Dual Histone Deacetylase and Mammalian Target of Rapamycin Target Inhibitors as a Promising Strategy for Cancer Therapy. J. Med. Chem. 2019, 62, 1577-1592. (第一作者, 中科院1区TOP)
10. Xue Yuan*, Yong Chen*, Wanhua Zhang*, Jun He*, Lei Lei, Minghai Tang, Jiang Liu, Muzhou Li, Caixia Dou, Tao Yang, Linyu Yang, Shengyong Yang, Yuquan Wei, Aihua Peng, Ting Niu, Mingli Xiang, Haoyu Ye*, and Lijuan Chen*. Identification of Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-Based Derivatives as Potent and Orally Effective Fms-like Tyrosine Receptor Kinase 3 (FLT3) Inhibitors for Treating Acute Myelogenous Leukemia. J. Med. Chem. 2019, 62, 4158-4173. (共同一作, 中科院1区TOP)
2016年
11. Yong Chen*, Xiaoyan Wang*, Wei Xiang*, Chen L-J, et.al. Development of Purine-Based Hydroxamic Acid Derivatives: Potent Histone Deacetylase Inhibitors with Marked in Vitro and in Vivo Anti-tumor Activities. J. Med. Chem. 2016, 59,5488-5504. (第一作者, 中科院1区TOP)
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