近日，我校贵州省生物催化与手性药物合成重点实验室在国际知名期刊《ACS Catalysis》（IF 12.9，中科院1区Top期刊）发表了题为“Toward the Generation of 2-Amino-3-Formyl Difunctionalized Chromones via Pd-Enabled Rearrangement Strategy”的研究论文，论文第一作者为2019级硕士研究生童琦同学，指导老师为陈永正和韩文勇教授。
开发新型的反应策略来构筑重要分子，尤其是杂环化合物，一直是药物合成领域的迫切需求，因为该反应模式为药物分子的快速合成和重要药物活性分子的发现提供了新的机遇。色酮是一类优势的含氧杂环骨架，广泛存在于诸多中药民族药的天然产物结构和药物分子中。研究表明，对于含有色酮骨架的分子，其不同取代基与生物活性之间显现出了密切的相关性。因此，发展新型和高效的合成方法来构建结构新颖和多样化的色酮类分子，对深入开展这一领域的化学生物学研究具有重要意义。
为进一步开展色酮衍生物的多样性合成，团队开发了一种全新的分子编辑方法，称之为“骨架复原（Skeleton Restoration）”策略，以高步骤经济性和原子经济性完成了2-氨基-3-甲酰基色酮衍生物的快速合成。利用该策略，色酮骨架在该反应过程中保持不变，但经历了连续的开环、重排和环化过程产生了多功能化的色酮衍生物。利用发展的合成技术，可以快速完成药物盐酸美金刚、普瑞巴林、维生素E、胆固醇和雌酚酮等药物分子的后期官能化修饰，以及实现抗炎抗过敏免疫调节剂氨来占诺（Amlexanox）和抗白血病活性分子的高效合成。（审核：一审李晓、二审杨清玉、三审李均，图文：贵州省生物催化与手性药物合成重点实验室）
论文链接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acscatal.3c03282
